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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111190420.7 (22)申请日 2021.10.13 (66)本国优先权数据 202011104550.X 2020.10.15 CN 202011537670.9 2020.12.23 CN (71)申请人 山东轩竹医药科技有限公司 地址 250101 山东省济南市高新区天辰大 街2518号 (72)发明人 刘斌 陈博 刘月盛 王兴凯 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C07D 471/04(2006.01) A61K 31/4985(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61K 31/437(2006.01)A61K 45/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 杂芳环类AhR抑制剂 (57)摘要 本发明属于医药技术领域, 具体涉及一类杂 芳环类AhR抑制剂化合物、 其药学上可接受的盐 或其立体异构体, 含有所述化合物、 其药学上可 接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂, 制备所述化合物、 其药学上可接受的盐或其立体 异构体的方法, 以及所述化合物、 其药学上可接 受的盐或其 立体异构体的用途。 权利要求书11页 说明书68页 CN 114369097 A 2022.04.19 CN 114369097 A 1.通式(I ‑1)所示的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, X、 X1、 X2、 X3、 X4、 X5、 X6、 X7分别独立 地选自C、 C(R5)、 N或N(R5); 环A选自3‑10元环烷基、 3 ‑10元杂环烷基、 6 ‑10元芳基或5 ‑10元杂芳基; R1选自任选被1 ‑3个Q1取代的如下基团: 3 ‑10元环烷基、 3 ‑10元杂环烷基、 6 ‑10元芳基或 5‑10元杂芳基; 每一Q1分别独立地选自卤素、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 羧基、 巯基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷氧基、 C1‑6烷基羰基、 C1‑6烷基氨基、 二(C1‑6烷基)氨基、 羟基C1‑6烷 基、 氨基C1‑6烷基、 羧基C1‑6烷基、 3‑10元环烷基、 3 ‑10元杂环烷基、 5 ‑10元杂芳基或6 ‑10元芳 基; R2选自任选被1 ‑3个Q2取代的如下基团: C1‑6烷基、 C1‑6烷基氨基、 二(C1‑6烷基)氨基、 卤代 C1‑6烷基、 羟基C1‑6烷基、 氨基C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 C1‑6烷基羰基、 卤代C1‑6烷氧 基、 卤代C1‑6烷硫基、 羟基C1‑6烷氧基、 羟基C1‑6烷硫基、 氨基C1‑6烷氧基、 氨基C1‑6烷硫基、‑ (CH2)m‑3‑10元环烷基、 ‑(CH2)m‑3‑10元杂环烷基、 ‑(CH2)m‑5‑10元杂芳基或 ‑(CH2)m‑6‑10元 芳基; 每一R3分别独立地选自卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷基氨基、 二 (C1‑6烷基)氨基、 卤代C1‑6烷基、 羟基C1‑6烷基、 氨基C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6 烷氧基、 卤代C1‑6烷硫基、 羟基C1‑6烷氧基、 羟基C1‑6烷硫基、 氨基C1‑6烷氧基或氨基C1‑6烷硫 基; R4、 每一R5、 每一Q2分别独立地选自氢、 卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 氨基酰基、 C1‑6烷基氨基酰基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6烷氧基或卤代 C1‑6烷硫基; 每一m、 n分别独立 地选自0、 1、 2或3 。 2.如权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受 的盐或其立体异构体, 其具有以下通式 (I)所示的结构: 其中, X1、 X2、 X3、 X4、 X5、 X6、 X7、 R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 环A、 Q1、 Q2、 m、 n如权利要求1所述。 3.如权利要求1或2所述的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, 环A选自6‑10元芳基或5 ‑10元杂芳基; R1选自任选被1 ‑3个Q1取代的如下基团: 6 ‑10元芳基或5 ‑10元杂芳基;权 利 要 求 书 1/11 页 2 CN 114369097 A 2每一Q1分别独立地选自卤素、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 羧基、 巯基、 C1‑4烷基、 C1‑4烷氧基、 卤代C1‑4烷基、 卤代C1‑4烷氧基、 C1‑4烷基羰基、 C1‑4烷基氨基、 二(C1‑4烷基)氨基、 羟基C1‑4烷 基、 氨基C1‑4烷基、 羧基C1‑4烷基、 3‑8元环烷基、 3 ‑8元杂环烷基、 5 ‑6元杂芳基或6 ‑10元芳基; R2选自任选被1 ‑3个Q2取代的如下基团: C1‑4烷基、 卤代C1‑4烷基、 羟基C1‑4烷基、 氨基C1‑4 烷基、 C1‑4烷氧基、 C1‑4烷硫基、 卤代C1‑4烷氧基、 卤代C1‑4烷硫基、‑(CH2)m‑3‑8元环烷基、 ‑ (CH2)m‑3‑8元杂环烷基、 ‑(CH2)m‑5‑6元杂芳基或 ‑(CH2)m‑6‑10元芳基; 每一R3分别独立地选自卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 C1‑4烷基、 C1‑4烷基氨基、 二 (C1‑4烷基)氨基、 卤代C1‑4烷基、 羟基C1‑4烷基、 氨基C1‑4烷基、 C1‑4烷氧基、 C1‑4烷硫基、 卤代C1‑4 烷氧基、 卤代C1‑4烷硫基、 羟基C1‑4烷氧基、 羟基C1‑4烷硫基、 氨基C1‑4烷氧基或氨基C1‑4烷硫 基; R4、 每一R5、 每一Q2分别独立地选自氢、 卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 氨基酰基、 C1‑6烷基氨基酰基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6烷氧基或卤代 C1‑6烷硫基; n选自1、 2或3 。 4.如权利要求1 ‑3任一项所述的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, 环A选自苯基或5 ‑6元杂芳基; R1选自任选被1 ‑3个Q1取代的苯基或5 ‑6元杂芳基; 每一Q1分别独立地选自卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 C1‑4烷基、 卤代C1‑4烷基、 C1‑4烷氧基、 卤代C1‑4烷氧基、 3 ‑8元环烷基或 3‑8元杂环烷基。 5.如权利要求1 ‑4任一项所述的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, 环A选自苯基、 吡咯基、 吡唑基、 呋喃基、 噻吩基、 噁唑基、 异噁唑基、 噻唑基、 异噻唑基、 咪唑基、 三唑基、 吡喃基、 吡啶基、 哒嗪基、 嘧啶基、 吡嗪基或三嗪基; R1选自任选被1 ‑3个Q1取代的如下基团: 苯基、 吡咯基、 吡唑基、 呋喃基、 噻吩基、 噁唑基、 异噁唑基、 噻唑基、 异噻唑基、 咪唑基、 三唑基、 吡喃基、 吡啶基、 哒嗪基、 嘧啶基或吡嗪基; 每 一Q1分别独立地选自氟、 氯、 溴、 氰基、 甲基、 乙基、 丙基、 异丙基、 甲氧基、 一氟甲基、 二氟甲 基、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 环丙烷基、 环丁 烷基、 环戊烷基或环己烷基; R2选自任选被1 ‑3个Q2取代的如下基团: C1‑4烷基、 羟基C1‑4烷基、‑(CH2)m‑3‑6元环烷基 或‑(CH2)m‑5‑6元杂芳基; 每 一Q2分别独 立地选自氟、 氯、 溴、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 氨 基酰基、 甲基氨基酰基、 乙基氨基酰基、 甲基、 乙基、 丙基、 异丙基、 甲氧基、 一氟甲基、 二氟甲 基、 三氟甲基、 二氟甲氧基或三氟甲氧基; 每一R3分别独立地选自氟、 氯、 溴、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羧基、 甲基、 乙基、 丙基、 异丙 基、 甲氧基、 一氟甲基、 二氟甲基、 三氟甲基、 二氟甲氧基或三氟甲氧基; R4选自氢、 卤素、 羟基、 氨 基、 硝基、 氰基、 甲基、 乙基、 丙基、 异丙基、 甲氧基、 一 氟甲基、 二 氟甲基、 三氟甲基或三氟甲氧基; 每一R5分别独立地选自氢、 氟、 氯、 溴、 羟基、 氨 基、 硝基、 氰基、 羧基、 甲基、 乙基、 丙基、 异 丙基、 甲氧基、 三氟甲基或三氟甲氧基; n选自1或2; 每一m分别独立 地选自0、 1或2。 6.如权利要求1 ‑5任一项所述的化合物、 其药学上可接受 的盐或其立体异构体, 其具有权 利 要 求 书 2/11 页 3 CN 114369097 A 3
专利 杂芳环类AhR抑制剂
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