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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111235132.9 (22)申请日 2021.10.2 2 (66)本国优先权数据 202011145818.4 2020.10.23 CN (71)申请人 上海润石医药 科技有限公司 地址 200040 上海市 静安区南京西路1486 号5002-N室 申请人 中国科学院上海药物研究所 (72)发明人 曲凡志 张翱 丁健 门利玲 杨汉煜 孙静 (74)专利代理 机构 北京林达刘知识产权代理事 务所(普通 合伙) 11277 专利代理师 刘新宇 李茂家 (51)Int.Cl. C07D 487/14(2006.01)A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 固体形式的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂化合 物及其用途 (57)摘要 本发明提供了一种化合物A、 其溶剂合物或 水合物的固体形式、 结晶形式、 晶型及制备方法 和用途, 所得化合物A的结晶形式具有结晶度好、 稳定性好, 化合物A具有良好的布鲁顿酪氨酸激 酶抑制活性、 细胞抑制活性、 体内抗肿瘤活性、 药 代性质和代谢稳定性。 权利要求书3页 说明书33页 附图9页 CN 114478547 A 2022.05.13 CN 114478547 A 1.固体形式的式(A)所示 化合物、 其溶剂合物或水合物, 2.结晶形式的式(A)所示 化合物、 其溶剂合物或水合物。 3.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其特征 在于, 所述结 晶形式为无溶剂且无水结 晶形式或水合物结 晶形式, 优选为无溶剂且无水结 晶形式。 4.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型I, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列 2 θ角处具有特 征衍射峰: 4.8 ±0.2°, 11.6±0.2°, 13.6±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.8 ±0.2°, 11.6±0.2°, 13.6±0.2°, 23.4±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.8 ±0.2°, 11.6±0.2°, 13.6±0.2°, 18.7±0.2°, 23.4±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.8 ±0.2°, 11.6±0.2°, 13.6±0.2°, 16.2±0.2°, 18.7±0.2°, 23.4±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.8 ±0.2°, 11.6±0.2°, 13.6±0.2°, 16.2±0.2°, 18.7±0.2°, 23.4±0.2°, 26.1±0.2°; 或者, 其具有基本上如图3所示的X ‑射线粉末衍 射图谱。 5.根据权利要求 4所述的晶型I, 其差示扫描量热曲线在 在274.74 ±3℃有一个放热峰; 或者, 其具有基本上如图4所示的D SC图谱。 6.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型II, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下 列2 θ角处具有特 征衍射峰: 8.5 ±0.2°, 10.6±0.2°, 15.0±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 7.0 ±0.2°, 8.5±0.2°, 10.6±0.2°, 15.0±0.2°, 22.1±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 7.0 ±0.2°, 7.9±0.2°, 8.5±0.2°, 10.6±0.2°, 15.0±0.2°, 22.1±0.2°, 25.3±0.2°; 或者, 其具有基本上如图5所示的X ‑射线粉末衍 射图谱。 7.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型III, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下 列2 θ角处具有特 征衍射峰: 4.3 ±0.2°, 8.6±0.2°, 10.6±0.2°, 15.1±0.2°, 16.2±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.3 ±0.2°, 7.1±0.2°,权 利 要 求 书 1/3 页 2 CN 114478547 A 28.6±0.2°, 10.6±0.2°, 15.1±0.2°, 16.2±0.2°, 25.5±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 4.3 ±0.2°, 7.1±0.2°, 8.0±0.2°, 8.6±0.2°, 10.6±0.2°, 15.1±0.2°, 16.2±0.2°, 22.3±0.2°, 25.5±0.2°; 或者, 其具有基本上如图7 所示的X‑射线粉末衍 射图谱。 8.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型IV, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下 列2 θ角处具有特 征衍射峰: 6.3 ±0.2°, 9.7±0.2°, 12.8±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.1 ±0.2°, 6.3±0.2°, 9.7±0.2°, 12.8±0.2°, 14.1±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.1 ±0.2°, 6.3±0.2°, 9.7±0.2°, 12.8±0.2°, 14.1±0.2°, 19.0±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.1 ±0.2°, 6.3±0.2°, 9.7±0.2°, 12.8±0.2°, 14.1±0.2°, 15.6±0.2°, 19.0±0.2°, 21.9±0.2°; 或者, 其具有基本上如图9所示的X ‑射线粉末衍 射图谱。 9.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型V, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列 2 θ角处具有特 征衍射峰: 5.6 ±0.2°, 7.1±0.2°, 14.3±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.6 ±0.2°, 7.1±0.2°, 11.5±0.2°, 13.8±0.2°, 14.3±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.6 ±0.2°, 7.1±0.2°, 11.5±0.2°, 13.8±0.2°, 14.3±0.2°, 17.0±0.2°, 21.9±0.2°; 或者, 其具有基本上如图1 1所示的X ‑射线粉末衍 射图谱。 10.根据权利要求2所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物, 其为式 (A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物的晶型VI, 其特征在于, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下 列2 θ角处具有特 征衍射峰: 6.2 ±0.2°, 9.4±0.2°, 12.5±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 6.2 ±0.2°, 9.4±0.2°, 12.5±0.2°, 15.2±0.2°, 21.4±0.2°; 或者, 其X ‑射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰: 5.0 ±0.2°, 6.2±0.2°, 9.4±0.2°, 12.5±0.2°, 15.2±0.2°, 21.4±0.2°, 24.7±0.2°; 或者, 其具有基本上如图12所示的X ‑射线粉末衍 射图谱。 11.一种药物 组合物, 包含权利要求1所述的固体形式的式(A)化合物、 其溶剂合物或水 合物、 或权利要求2或3所述的结晶形式的式(A)化合物、 其溶剂合物、 水合物或其结晶组合 物; 优选地, 所述药物组合物包含权利要求4或5所述式(A)所示化合物的晶型I、 权利要求6 所述式(A)所示化合物的晶型II、 权利要求7所述式(A)所示化合物的晶型III、 权利要求8所 述式(A)所示化合物的晶型IV、 权利要求9所述式(A)所示化合物的晶型V、 权利要求10所述 式(A)所示 化合物的晶型VI中的一种或多种。 12.根据权利要求1所述的固体形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物、 权利要 求2或3所述的结晶形式的式(A)所示化合物、 其溶剂合物或水合物、 权利要求4~10任意一权 利 要 求 书 2/3 页 3 CN 114478547 A 3
专利 固体形式的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂化合物及其用途
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