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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111066212.6 (22)申请日 2021.09.13 (66)本国优先权数据 202010969 954.9 2020.09.15 CN (71)申请人 山东轩竹医药科技有限公司 地址 250101 山东省济南市高新区天辰大 街2518号 (72)发明人 刘斌  (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C07D 513/04(2006.01) C07D 498/04(2006.01) C07D 471/04(2006.01) C07D 403/14(2006.01) A61K 31/501(2006.01)A61K 31/542(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61K 31/5365(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 哒嗪酮类AhR抑制剂 (57)摘要 本发明属于医药技术领域, 具体涉及一类哒 嗪酮类AhR抑制剂化合物、 其药学上可接受的盐 或其立体异构体, 含有所述化合物、 其药学上可 接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂, 制备所述化合物、 其药学上可接受的盐或其立体 异构体的方法, 以及所述化合物、 其药学上可接 受的盐或其 立体异构体的用途。 权利要求书9页 说明书29页 CN 114181212 A 2022.03.15 CN 114181212 A 1.通式(I)所示的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, X1、 X4分别独立 地选自C、 C H或N; X2、 X3分别独立 地选自C(R5)、 CH(R5)、 O、 S、 N、 N(R5)、 C(O)、 S(O)或S(O)2; R1、 R2独立地不存在, 或者分别独立地选自氢、 卤素、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 羧基、 巯基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷氧基、 C1‑6烷基氨基、 C1‑6烷基羰基、 二(C1‑6烷 基)氨基、 羟基C1‑6烷基、 氨基C1‑6烷基、 羧基C1‑6烷基、 3‑10元环烷基、 3 ‑10元杂环烷基、 5 ‑10 元杂芳基或6 ‑10元芳基; 或者R1、 R2以及与他们相连的X1、 X4共同形成任选被1 ‑2个取代基Q取代的环B, 所述环B选 自4‑10元环烷基、 4 ‑10元杂环烷基、 5 ‑10元杂芳基或6‑10元芳基; 每一Q分别独立地选自卤 素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 羟基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6烷 氧基或卤代C1‑6烷硫基; 环A选自3‑10元环烷基、 3 ‑10元杂环烷基、 5 ‑10元杂芳基或6 ‑10元芳基; 每一R3、 每一R5分别独立地选自氢、 卤素、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷基或卤代C1‑6烷氧基; Y选自‑Y1‑Y2‑或环C; 所述环C 选自3‑8元杂环烷基或5 ‑8元杂芳基; 且当R1、 R2不形成环B时, Y为环C; 当R1、 R2以及与他们相连的X1、 X4形成环B时, Y选自 ‑Y1‑ Y2‑或环C; Y1、 Y2分别独立 地选自‑CH2‑、‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑或‑S(O)2‑; R4选自卤素、 氨基、 羟基、 氰基、 C1‑6烷基、 卤代 C1‑6烷基、 羟基C1‑6烷基、 氨基C1‑6烷基、 氰基 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷氧基、 羟基C1‑6烷氧基、 氨基C1‑6烷氧基或氰基C1‑6烷氧基; ‑‑‑选自单键或双键, 且相邻两个 ‑‑‑不同时为双键; n选自1、 2、 3或4。 2.如权利要求1所述的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中, R1、 R2分别独立地选自氢、 卤素、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 羧基、 巯基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧 基、 卤代C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷氧基、 C1‑6烷基氨基、 C1‑6烷基羰基、 二(C1‑6烷基)氨基、 羟基C1‑6 烷基、 氨基C1‑6烷基、 3‑6元单环环烷基或3 ‑6元单环杂环烷基; 或者R1、 R2以及与他们相连的X1、 X4共同形成任选被1 ‑2个取代基Q取代的环B, 所述环B选 自5‑7元单环环 烷基、 5‑7元单环杂环 烷基、 5‑8元单环杂芳基或苯基; 每一Q分别独立地选自 卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6烷氧 基或卤代C1‑6烷硫基。 3.如权利要求1 ‑2任一项所述的化 合物、 其药 学上可接受的盐或其 立体异构体, 其中,权 利 要 求 书 1/9 页 2 CN 114181212 A 2环A选自3‑6元单环环烷基、 3 ‑6元单环杂环烷基、 5 ‑8元杂芳基或苯基; 优选的, 环 A选自5‑6元单环环烷基、 5 ‑6元单环杂环基、 5 ‑6元单环杂芳基或苯基; 更优选的, 环A选自环戊基、 环己基、 四氢呋喃基、 四氢 吡喃基、 四氢吡咯烷基、 四氢 吡唑 基、 四氢咪唑基、 四氢吡啶基、 四氢嘧啶基、 吡咯基、 吡唑基、 咪唑基、 噻唑基、 噁唑基、 吡啶 基、 嘧啶基、 吡嗪基、 哒嗪基、 三嗪基或苯基; 每一R3、 每一R5分别独立地选自氢、 氟、 氯、 硝基、 氰基、 氨基、 羟基、 甲基、 乙基、 丙基、 异 丙基、 甲氧基、 乙氧基、 丙 氧基、 异丙 氧基、 一氟甲基、 二氟甲基、 三氟甲基、 一氟甲氧基、 二氟 甲氧基或三氟甲氧基。 4.如权利要求1 ‑3任一项所述的化合物、 其药学上可接受 的盐或其立体异构体, 其进一 步具有如下通式(Ia)或(Ib)所示的结构, 其中, Y1、 Y2分别独立 地选自‑CH2‑、‑O‑、‑S‑、‑NH‑或‑C(O)‑; 环B选自任选被1 ‑2个取代基Q取代的5 ‑6元单环环烷基、 5 ‑6元单环杂环烷基、 5 ‑6元单 环杂芳基或苯基; 每一Q分别独立地选自卤素、 羟基、 氨基、 硝基、 氰基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷 基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6烷硫基、 卤代C1‑6烷氧基或卤代C1‑6烷硫基; 环C选自5‑6元单环杂环烷基或5 ‑6元单环杂芳基; 环A、 X1、 X2、 X3、 X4、 R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 n如权利要求1 ‑3任一项所定义。 5.如权利要求1 ‑4任一项所述的化合物、 其药学上可接受的盐或其立体异构体, 其中, 环B选自任选被1 ‑2个取代基Q取代的以下基团 : 更优选的, 环B选自任选被1 ‑2个取代基Q取代的以下基团: 权 利 要 求 书 2/9 页 3 CN 114181212 A 3

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